Эспа-Липон в Нижний Тагил

Эспа-Липон (Espa-Lipon)

Тиоктовая кислота (Acidum thiocticum)

метаболическое средство

ТАБЛЕТКИ

Двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.

A16AX01. Тиоктовая кислота

ТАБЛЕТКИ

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

- активное вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - 600,0 мг;

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 289,0 мг, повидон (коллидон 25) - 29,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33,0 мг, целлюлозы порошок - 22,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 11,0 мг, кремния диоксид - 27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 44,0 мг, магния стеарат - 44,0 мг;

- оболочка пленочная: гипромеллоза - 4,5 мг, макрогол-6000 - 0,5 мг, тальк - 1,395 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) - 0,225 мг.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты - 32,3 мг, что соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

ТАБЛЕТКИ

- диабетическая полинейропатия;

- алкогольная полинейропатия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

- диабетическая полинейропатия;

- алкогольная полинейропатия.

ТАБЛЕТКИ

Гиперчувствительность; беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности и в период грудного вскармливания, применение препарата у соответствующей категории пациенток противопоказано.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОТРАНСПОРТОМ И РАБОТУ С МЕХАНИЗМАМИ, ТРЕБУЮЩИМИ ПОВЫШЕННОГО ВНИМАНИЯ

ТАБЛЕТКИ

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами, требующими повышенного внимания.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами специально не изучалось. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

Препарат принимают внутрь по 600 мг 1 раз в день натощак, за 30 мин до приема пищи (завтрака), не разжевывая и запивая водой. Лечение начинают после 2-4-недельного курса парентерального введения.

Минимальный курс приема таблеток - 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.

Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии

Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут.

Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками - 3 месяца.

В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

ТАБЛЕТКИ

Очень редко (<1/10,000) возникают следующие побочные эффекты: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли; аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд).

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100, <1/10), нечасто (>/=1/1000, <1/100), редко (>/=1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, гипокоагуляция.

Со стороны иммунной системы:

очень редко: крапивница, кожная сыпь, зуд, экзема, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения); развитие у пациентов с сахарным диабетом аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны нервной системы

очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, судороги, "приливы".

Со стороны органа зрения:

очень редко: диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны сердца:

частота неизвестна: при быстром введении препарата возможны боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота;

очень редко: боль в животе, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень редко: слабость, чувство жжения в месте введения, раздражение, гиперемия, припухлость.

Прочие:

очень редко: при быстром введении возможно самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

ТАБЛЕТКИ

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. При развитии гипогликемии и при ее симптомах (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

Описано несколько случаев развития у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема тиоктовой кислоты аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность появления аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя, а также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

При появлении симптомов повышенной чувствительности следует немедленно прекратить введение препарата.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препаратом (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на существенную передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализированных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, методы гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты неэффективны.

ТАБЛЕТКИ

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикоидных средств.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) - интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) труднорастворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями, взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффективности цисплатина.

ТАБЛЕТКИ

Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях. Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности. Улучшает трофику нейронов.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

ТАБЛЕТКИ

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию.

Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) - 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Период полувыведения (Т1/2) - 20-50 мин.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Абсорбция и распределение.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл, площадь под кривой "концентрация-время" - около 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение.

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

ТАБЛЕТКИ

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

3 года.

Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения в изотоническом растворе натрия хлорида составляет максимум 6 часов при хранении его в защищенном от света месте.

Не применять по истечении срока годности!

ТАБЛЕТКИ

При температуре не выше 25град.С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Хранить при температуре не выше 25град.С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!